Своим появлением антибиотики обязаны шотландскому ученому Александру Флемингу. Точнее, его неряшливости. В сентябре 1928 года он вернулся в свою лабораторию из длительной поездки. В забытой на столе чашке Петри за это время вырос участок с плесенью, а вокруг него образовалось кольцо из погибших микробов. Именно этот феномен заметил и стал исследовать микробиолог.
Плесень в пробирке содержала вещество, которое Флеминг назвал пенициллином. Однако прошло аж 13 лет, прежде чем пенициллин был получен в чистом виде, а его действие впервые опробовано на человеке. Массовое производство нового лекарств началось в 1943 году, на заводе где раньше варили виски.
На сегодняшний день существует около нескольких тысяч натуральных и синтетических веществ, обладающих противомикробным эффектом. Однако, наиболее популярными из них по-прежнему являются препараты пенициллинового ряда.
Механизм действия
Любой патогенный микроорганизм, попадая в кровь или ткани, начинает делиться и расти. Эффективность пенициллинов основана на их способности нарушать процессы образования клеточных стенок бактерий.
Антибиотики пенициллиновой группы блокируют особые ферменты, которые отвечают за синтез защитного, пептидогликанного слоя в оболочке бактерии. Именно благодаря этому слою они остаются нечувствительными к агрессивным воздействиям окружающей среды.
Итогом нарушенного синтеза становится неспособность оболочки противостоять разнице между внешним давлением и давлением внутри самой клетки, из-за чего микроорганизм набухает и просто разрывается.
Пенициллины относятся к антибиотикам обладающим бактериостатическим действием, то есть они влияют только на активные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и образования новых клеточных оболочек.
Классификация
По химической классификации антибиотики пенициллинового ряда относятся к β-лактамным антибиотикам. В своей структуре они содержат особое бета-лактамное кольцо, которое и определяет их основное действие. На сегодняшний день список таких препаратов довольно велик.
Первый, природный пенициллин несмотря на всю его эффективность имел один существенный недостаток. Он не обладал устойчивостью к ферменту пенициллиназе, который вырабатывали практически все микроорганизмы. Поэтому ученые создали полусинтетические и синтетические аналоги. Сегодня антибиотики группы пенициллина включают в себя три основных вида.
Природные пенициллины
Исследования антибиотика пенициллина пришлось на 30-е годы ХХ века, а с начала 1940-х препарат стал применяться повсеместно. Первым используемым медикаментом стал бензилпенициллин, который во время Второй мировой войны спас множество жизней. Действие антибиотика было особенно выражено именно при лечении и профилактике гнойных процессов, а это существенно повысило эффективность военной хирургии и лечения серьезных ранений. В частности, позволило справляться с гангренами и сепсисами, которые во время Первой мировой войны были одними из главных причин смертей и инвалидности среди солдат.
В мирное время антибиотики пенициллины тоже нашли свое применение — лечение респираторных бактериальных инфекций с их помощью стало намного проще. С открытием препарата существенно сократилось количество летальных исходов среди больных пневмонией и скарлатиной.
Действие антибиотиков этой группы
Наиболее выраженное действие пенициллиновая группа лекарств оказывает на стафилококки и стрептококки. Однако этими бактериями список не исчерпывается. Многие препараты из этой же группы являются антибиотиками широкого спектр действия, то есть такими, которые способны бороться с грамположительными и грамотрицательными бактериями. Например, именно пенициллины назначаются при менингококковой инфекции.
Антибиотики действуют на клеточную стенку бактерии в тот момент, когда микроорганизм начинает делиться. Поэтому сокращение популяции бактерий происходит достаточно быстро. Чаще всего лекарство пенициллиновой группы назначается на 5-10 дней.
Болезни, при которых эффективны эти антибиотики:
- ангина,
- отит,
- пневмония (внебольничная),
- обострение хронического бронхита,
- синусит,
- скарлатина,
- менингит, менингококцемия,
- сепсис,
- клещевой боррелиоз (болезнь Лайма),
- сифилис,
- гонорея,
- лептоспироз,
- сальмонеллез,
- пиелонефрит,
- холецистит,
- остеомиелит.
Поскольку спектр действия антибиотиков этой группы достаточно широкий, их часто назначают для профилактики инфекций в послеоперационный период.
Виды лекарств
Повсеместное применение пенициллина привело к тому, что многие бактерии приобрели к нему устойчивость. Так, например, действие антибиотика бензилпенициллина, который спасал жизни в 1940-е годы, сейчас слабо выражено. Именно поэтому сегодня пенициллины составляют такую большую группу лекарств — на смену одним приходят новые, эффективность которых достаточно высока.
При этом в некоторых случаях бактерии устойчивы и к пенициллинам нового поколения. Чаще всего резистентность развивается у стафилококков. Особенно это выражено при больничных инфекциях, когда человек заражается, уже находясь в стационаре. Больничные бактериальные инфекции лечатся довольно сложно, часто требуют смены лекарства.
Наиболее популярны в современной практике полусинтетические пенициллины:
- амоксициллин,
- ампициллин,
- оксациллин.
Эти антибиотики выпускаются под различными торговыми марками. В некоторых случаях препараты содержат сразу два действующих вещества. Например, лекарство Ампиокс объединяет спектр действия ампициллина и оксациллина, в Аугментине амоксициллин усилен клавулановой кислотой, действующим веществом Флемоксил Солютаба является тригидрат амоксициллина.
Аллергия и другие осложнения
Одним из самых опасных побочных эффектов является лекарственная аллергия — именно пенициллины чаще других вызывают специфическую иммунную реакцию. Проявляться она может обычным покраснением и сыпью на коже, но в некоторых случаях приводит к тяжелым состояниям, например, отеку Квинке или анафилаксии.
В том случае, если у вас была обнаружена аллергическая реакция на пенициллиновый антибиотик, возможно, придется отказаться от приема и других препаратов этой группы. Для уточнения диагноза лучше всего пройти диагностику — кожные пробы помогут выявить опасные для вас вещества.
При приеме препаратов широкого спектра действие антибиотиков распространяется не только на патогенные, но и на полезные микроорганизмы. Поэтому многие пенициллины часто вызывают еще одно осложнение — дисбактериоз. Для предотвращения данного состояния больным назначается поддерживающая терапия пробиотиками и пребиотиками, которые необходимо принимать во время и после лечения антибиотиками. Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея) не носят системного характера и проходят самостоятельно после окончания приема препарата.
Какие антибиотики непенициллинового ряда могут назначаться при ангине?
Наиболее часто от ангины вместо пенициллинов применяются цефалоспорины (особенно цефадроксил) и макролиды. И те, и другие антибиотики имеют определенные специфические особенности, из-за которых они так и не стали основными средствами лечения типичной ангины:
- Цефадроксил — эффективный антибиотик, обладающий особенно высокой активностью в отношении стрептококка. Тем не менее, и смешанные стрептококково-стафилококковые ангины успешно лечатся с его помощью. Цефадроксил хорошо переносится пациентами, тяжесть и частота развития побочных эффектов после его применения не превышает таковую у самых распространенных пенициллинов. Главный недостаток его — неэффективность в отношении бактерий, устойчивых к ß-лактамным антибиотикам, то есть ко всем пенициллинам и цефалоспоринам. Это означает, что часто бессмысленно применять цефадроксил или другие цефалоспорины, если возбудитель ангины устойчив к пенициллинам. А поскольку в большинстве случаев именно такая устойчивость является причиной замены пенициллина, то в лечении ангины цефадроксил применяется достаточно редко. Чаще всего он используется, если у бактерий выявлена устойчивость исключительно к пенициллинам, но в целом к ß-лактамам они сохраняют чувствительность. Препараты на основе цефадроксила — Биодроксил, Дурацеф, Цедрокс, Цефрадур и другие.
- Другие цефалоспорины — цефазолин, цефалексин, цефаклор, цефалотин, цефтриаксон, цефамандол, цефокситин, цефуроксим. Аналогичны цефадроксилу, но могут чаще вызывать побочные эффекты.
- Эритромицин — очень популярный антибиотик, главными преимуществами которого является эффективность против возбудителей ангины, устойчивых к пенициллинам, и способность создавать очень высокую концентрацию действующего вещества в пораженных глубоких тканях миндалин, что очень важно для быстрого и успешного подавления инфекции. С другой стороны, эритромицин вызывает множественные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта — средство стимулирует моторику гладкой мускулатуры, часто вызывает понос, боли в животе, дисбактериоз. По этой причине сегодня частота его использования для лечения ангины снижается, и он заменяется другими макролидами с аналогичной эффективностью, но меньшим количеством побочных эффектов. Препараты на его основе — Эригексал, Грюнамицин, Илозон, Эрацин, Эритран, Адимицин, Эомицин, Эрмицед.
- Другие макролиды — азитромицин, джозамицин, азитромицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин, спирамицин, джозамицин. Высокоэффективны против возбудителей ангины, переносятся лучше эритромицина, но многие препараты на их основе достаточно дороги. Кстати, сегодня во многих странах мира отмечается хоть и не быстрый, но уверенный рост числа случаев резистентности стрептококков и стафилококков к макролидам из-за широкого применения их во врачебной практике.
- Антибиотики из группы линкозамидов — клиндамицин, линкомицин — применяются при ангине редко. Это связано с большим количеством вызываемых ими побочных эффектов со стороны пищеварительной системы и системы кроветворения. Единственная ситуация, когда применение их может быть оправдано — одновременная резистентность возбудителей ангины (или наличие одновременной аллергии у пациента) и к ß-лактамам, и к макролидам.
Важно понимать, что именно пенициллины являются наиболее распространенными, многочисленными и доступными антибиотиками для лечения ангины. Среди них присутствует наибольшее количество относительно недорогих препаратов, вполне доступных абсолютно практически каждому больному. Антибиотики непенициллиновых групп обычно находятся в более высокой ценовой категории (исключение — недорогой эритромицин).
Правила приема непенициллинов при ангине
Единой методики приема антибиотиков непенициллиновых рядов при ангине нет — здесь многое зависит от формы, в которой применяется препарат, от состояния и возраста больного, для некоторых лекарственных средств — от концентрации действующего вещества. Но некоторые универсальные рекомендации существуют:
- Продолжительность лечения ангины любыми антибиотиками не должна быть менее 7 дней. В противном случае возможно развитие тяжелых осложнений болезни;
- Нельзя прерывать применение антибиотиков-непенициллинов, если состояние больного значительно улучшилось, но курс лечения ещё не закончен. Именно такое прерывание чаще всего приводит к повторному обострению или, опять же, к развитию осложнений;
- Все антибиотики нужно принимать только вовнутрь — глотать или колоть внутривенно. Что конкретно нужно делать в определенном случае — решает врач. Главное — никакого эффекта не дадут сосательные таблетки с антибиотиком или смазывание горла медом с антибиотиком. Чтобы ангина лечилась, антибиотик должен попасть или в желудок, или сразу в кровь.
В любом случае, выбирать антибиотик непенициллинового ряда должен только врач. Такой выбор всегда вынужденный, и производится только при наличии серьезных причин, из-за которых наиболее распространенные пенициллины применяться не могут. Нельзя самостоятельно решать в домашних условиях, какой антибиотик можно пить, а какой — не стоит, как долго должно длиться лечение и как принимать само лекарство. Это решение должно основываться на четком понимании причин болезни и процесса взаимодействия лекарства с возбудителем ангины. Это — прерогатива врача.
Самим больным (или их родителям) вполне достаточно знать, что при наличии соответствующих причин антибиотики непеницилиновых рядов вполне могут применяться для лечения ангины, и если врач прописывает такие антибиотики, это вполне нормально. Важно только уточнить у доктора, на чем основано его решение прописать именно непенициллиновый антибиотик, и услышать действительно аргументированный ответ.
Цефалоспорины
Особенности: антибиотики широкого спектра действия. В основном применяются внутримышечно и внутривенно при пневмониях и многих других тяжелых инфекциях в хирургии, урологии, гинекологии. Из препаратов для приема внутрь сейчас широко используется только цефиксим.
Важная информация для пациента:
- Вызывают аллергию реже, чем пенициллины. Но у человека с аллергией на пенициллиновую группу антибиотиков может развиться так называемая перекрестная аллергическая реакция на цефалоспорины.
- Можно применять беременным женщинам и детям (для каждого препарата существуют свои ограничения по возрасту). Некоторые цефалоспорины разрешены с рождения.
Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, диарея. Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.
Торговое название препарата | Диапазон цен (Россия, руб.) | Особенности препарата, о которых важно знать пациенту |
Действующее вещество: Цефиксим | ||
Панцеф (Алкалоид) Супракс (разные произв.) (Астеллас) | 129,77–748,3
357,71–1070,5 161,5–323 |
Широко используемый препарат, особенно у детей. Основными показаниями к назначению являются тонзиллит и фарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, неосложненные инфекции мочевыводящих путей. Суспензия разрешена с 6 месяцев, капсулы – с 12 лет. Кормящим женщинам в дни приема препарата рекомендуется на время прекращать грудное вскармливание. |
Пенициллины
Основные показания:
- Ангина
- Обострение хронического тонзиллита
- Острый средний отит
- Синусит
- Обострение хронического бронхита
- Внебольничная пневмония
- Скарлатина
- Инфекции кожи
- Острый цистит, пиелонефрит и другие инфекции
Особенности: являются малотоксичными антибиотиками широкого спектра действия.
Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции.
Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.
Важная информация для пациента:
- Препараты этой группы чаще других антибиотиков вызывают аллергию. Возможна аллергическая реакция сразу на несколько препаратов из этой группы. При появлении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций прекратите прием антибиотика и как можно быстрее обратитесь к врачу.
- Пенициллины – одна из немногих групп антибиотиков, которую можно применять беременным женщинам и детям с самого раннего возраста.
- Препараты, в состав которых входит амоксициллин, снижают эффективность противозачаточных таблеток.
Торговое название препарата | Диапазон цен (Россия, руб.) | Особенности препарата, о которых важно знать пациенту |
Действующее вещество: Амоксициллин | ||
Амоксициллин (разные произв.) Амоксициллин ДС (Мекофар Кемикал-Фармасьютикал) Амосин (Синтез ОАО) Флемоксин Солютаб (Астеллас) Хиконцил (КРКА) | 9,8–119
9,8–14 18,86–29,1 134,3– 224,5 41–69 |
Широко применяемый антибиотик. Особенно хорошо подходит для лечения ангины. Применяется не только при инфекциях дыхательных путей, но и в схемах лечения язвенной болезни желудка. Хорошо усваивается при приеме внутрь. Применяется обычно 2–3 раза в день. Однако иногда бывает малоэффективен. Это связано с тем, что некоторые бактерии способны вырабатывать вещества, разрушающие данный препарат. |
Действующее вещество: Амоксициллин + клавулановая кислота | ||
Амоксиклав (Лек) Амоксиклав Квиктаб (Лек д.д.) Аугментин (ГлаксоСмитКляйн) Панклав (Хемофарм) Флемоклав Солютаб (Астеллас) Экоклав (Авва Рус) | 199–267
319–504,5 283,7–306 100–256,2 206,5–356 100–279 |
Клавулановая кислота защищает амоксициллин от устойчивых бактерий. Поэтому этот препарат часто назначают людям, которые уже не раз лечились антибиотиками. Он также лучше подходит для лечения синуситов, инфекций почек, желчных путей, кожи. Применяется обычно 2–3 раза в день. Чаще других препаратов этой группы вызывает диарею и нарушения функции печени. |
Макролиды
Основные показания:
- Инфекция микоплазмой и хламидиями (бронхит, пневмония у людей старше 5 лет)
- Ангина
- Обострение хронического тонзиллита
- Острый средний отит
- Синусит
- Обострение хронического бронхита
- Коклюш
Особенности: антибиотики, применяющиеся в основном в форме таблеток и суспензий. Действуют чуть медленнее, чем антибиотики других групп. Это связано с тем, что макролиды не убивают бактерии, а приостанавливают их размножение. Относительно редко вызывают аллергию.
Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, боли и дискомфорт в животе, тошнота, диарея.
Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.
Важная информация для пациента:
- К макролидам довольно быстро развивается устойчивость микроорганизмов. Поэтому не стоит повторять курс лечения препаратами этой группы в течение трех месяцев.
- Некоторые из препаратов этой группы могут влиять на активность других лекарств, а также хуже усваиваться при взаимодействии с пищей. Поэтому перед применением макролидов надо очень тщательно изучать инструкцию.
Торговое название препарата | Диапазон цен (Россия, руб.) | Особенности препарата, о которых важно знать пациенту |
Действующее вещество: Азитромицин | ||
Азитромицин (разные произв.) Азитрал (Шрея) Азитрокс (Фармстандарт) Азицид (Зентива) Зетамакс ретард (Пфайзер) Зи-фактор (Верофарм) Зитролид (Валента) Зитролид форте (Валента) Сумамед (Тева, Плива) Сумамед форте (Тева, Плива) Хемомицин (Хемофарм) Экомед (Авва Рус) | 106–174,85
248–321 470–790 125–236 160–269 209,5–279,11 460–571,4 322–420 124,5–264 80–330 |
Один из самых часто применяемых препаратов этой группы. Лучше других переносится и хорошо усваивается. В отличие от других макролидов подавляет рост гемофильной палочки, часто вызывающей отит и синусит. Желательно принимать натощак. Долго циркулирует в организме, поэтому принимается 1 раз в сутки. Возможны короткие курсы лечения по назначению врача: от 3 до 5 дней. В случае необходимости можно с осторожностью применять при беременности. Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени и почек. |
Действующее вещество: Эритромицин | ||
Эритромицин (разные произв.) | 26,1–58,8 | Давно применяемый антибиотик, в связи с чем некоторые бактерии к нему устойчивы. Тошноту вызывает несколько чаще других представителей этой группы антибиотиков. Тормозит работу ферментов печени, которые отвечают за разрушение других лекарств. Поэтому некоторые препараты при взаимодействии с эритромицином задерживаются в организме и вызывают токсические эффекты. Очень важно применять препарат натощак. Можно использовать при беременности и кормлении грудью. |
Действующее вещество: Кларитромицин | ||
Кларитромицин (разные произв.) Клабакс (Ранбакси) Клабакс ОД (Ранбакси) Клацид (Эббот) Клацид СР (Эббот) Фромилид (КРКА) Фромилид Уно (КРКА) Экозитрин (Авва Рус) | 95–222,6
200–289 180–267 499–730 187–259 470–759 |
Применяется не только для лечения инфекций дыхательных путей, но и в схемах терапии язвенной болезни для уничтожения бактерии хеликобактер пилори. Активен в отношении хламидий, поэтому часто включается в схемы лечения заболеваний, передающихся половым путем. Побочные эффекты и лекарственные взаимодействия схожи с таковыми у эритромицина. Не применяется у детей до 6-месячного возраста, при беременности и кормлении грудью. |
Действующее вещество: Мидекамицин/ мидекамицина ацетат | ||
Макропен (КРКА) | 205,9–429 | Классический макролидный антибиотик, часто используемый в форме суспензии для лечения инфекций у детей. Хорошо переносится. Желательно принимать за 1 час до еды. Достаточно быстро выводится из организма, поэтому минимальная кратность приема – 3 раза в сутки. Лекарственные взаимодействия менее вероятны. При беременности можно использовать только в исключительных случаях, при кормлении грудью не применяют. |
Действующее вещество: Рокситромицин | ||
Рулид (Санофи-Авентис) | 509,6–1203 | Хорошо усваивается, неплохо переносится. Показания и побочные эффекты стандартны. Не применяется при беременности и кормлении грудью. |
Фторхинолоны
Основные показания:
- Тяжелый наружный отит
- Синусит
- Обострение хронического бронхита
- Внебольничная пневмония
- Дизентерия
- Сальмонеллез
- Цистит, пиелонефрит
- Аднексит
- Хламидиоз и другие инфекции
Особенности: мощные антибиотики, применяющиеся чаще всего при тяжело протекающих инфекциях. Могут нарушать формирование хрящей, в связи с чем противопоказаны детям и будущим мамам.
Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, боли в сухожилиях, мышцах и суставах, боли и дискомфорт в животе, тошнота, диарея, сонливость, головокружение, повышение чувствительности к ультрафиолетовым лучам.
Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Важная информация для пациента:
- Фторхинолоны для приема внутрь следует запивать полным стаканом воды, а в общей сложности в период лечения пейте не менее 1,5 л в сутки.
- Для полного усвоения надо принимать препараты не менее чем за 2 часа до или через 6 часов после приема антацидов (средств от изжоги), препаратов железа, цинка, висмута.
- Важно избегать загара во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения.
Торговое название препарата | Диапазон цен (Россия, руб.) | Особенности препарата, о которых важно знать пациенту |
Действующее вещество: Офлоксацин | ||
Офлоксацин (разные произв.) Заноцин (Ранбакси) Заноцин ОД (Ранбакси) Зофлокс (Мустафа невзат илач санаи) Офлоксин (Зентива) Таривид (Санофи-Авентис) | 8,5–16
130–200 166–360 166,5–249 131,5–207 125–413 |
Чаще всего используется в урологии, гинекологии. При инфекциях дыхательных путей применяется не во всех случаях. Показан при синуситах, бронхите, однако не рекомендуется при ангине и пневмококковой внебольничной пневмонии. |
Действующее вещество: Моксифлоксацин | ||
Авелокс (Байер) | 719–1080 | Самый мощный антибиотик данной группы. Применяется при тяжелом течении острых синуситов, обострений хронического бронхита и внебольничной пневмонии. Может использоваться также в лечении лекарственно-устойчивых форм туберкулеза. |
Действующее вещество: Ципрофлоксацин | ||
Ципрофлоксацин (разные произв.) Ципринол (КРКА) Ципробай (Байер) Ципролет (Доктор Редди’с) Ципромед (Промед) Цифран (Ранбакси) Цифран ОД (Ранбакси) Экоцифол (Авва Рус) | 8–14,8
49–63,5 113–175 40–51,85 155–216 35,7–77,1 |
Самый широко применяемый препарат из группы фторхинолонов. Обладает широким спектром действия, в том числе против возбудителей тяжелых инфекций. Показания такие же, как у офлоксацина. |
Действующее вещество: Левофлоксацин | ||
Левофлоксацин (разные произв.) Леволет (Доктор Редди’с) Глево (Гленмарк) Лефокцин (Шрея) Таваник (Санофи-Авентис) Флексид (Лек) Флорацид (Валента, Оболенское) Хайлефлокс (Хайгланс Лабораториз) Эколевид (Авва Рус) Элефлокс (Ранбакси) | 80–501,5
100,9–267 163–429 247,7–663,2 281– 415,5 275–393 181,4–404 130–320 |
Препарат обладает очень широким спектром действия. Активен в отношении всех возбудителей заболеваний дыхательных путей. Особенно часто назначается при пневмонии и синуситах. Применяется при неэффективности пенициллинов и макролидов, а также в случаях тяжелого течения заболеваний бактериальной природы. |
Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.