Какие антибиотики без пенициллина

Своим появлением антибиотики обязаны шотландскому ученому Александру Флемингу. Точнее, его неряшливости. В сентябре 1928 года он вернулся в свою лабораторию из длительной поездки. В забытой на столе чашке Петри за это время вырос участок с плесенью, а вокруг него образовалось кольцо из погибших микробов. Именно этот феномен заметил и стал исследовать микробиолог.

Плесень в пробирке содержала вещество, которое Флеминг назвал пенициллином. Однако прошло аж 13 лет, прежде чем пенициллин был получен в чистом виде, а его действие впервые опробовано на человеке. Массовое производство нового лекарств началось в 1943 году, на заводе где раньше варили виски.

На сегодняшний день существует около нескольких тысяч натуральных и синтетических веществ, обладающих противомикробным эффектом. Однако, наиболее популярными из них по-прежнему являются препараты пенициллинового ряда.

Механизм действия

Любой патогенный микроорганизм, попадая в кровь или ткани, начинает делиться и расти. Эффективность пенициллинов основана на их способности нарушать процессы образования клеточных стенок бактерий.

Антибиотики пенициллиновой группы блокируют особые ферменты, которые отвечают за синтез защитного, пептидогликанного слоя в оболочке бактерии. Именно благодаря этому слою они остаются нечувствительными к агрессивным воздействиям окружающей среды.

Итогом нарушенного синтеза становится неспособность оболочки противостоять разнице между внешним давлением и давлением внутри самой клетки, из-за чего микроорганизм набухает и просто разрывается.

Пенициллины относятся к антибиотикам обладающим бактериостатическим действием, то есть они влияют только на активные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и образования новых клеточных оболочек.

Классификация

По химической классификации антибиотики пенициллинового ряда относятся к β-лактамным антибиотикам. В своей структуре они содержат особое бета-лактамное кольцо, которое и определяет их основное действие. На сегодняшний день список таких препаратов довольно велик.

Первый, природный пенициллин несмотря на всю его эффективность имел один существенный недостаток. Он не обладал устойчивостью к ферменту пенициллиназе, который вырабатывали практически все микроорганизмы. Поэтому ученые создали полусинтетические и синтетические аналоги. Сегодня антибиотики группы пенициллина включают в себя три основных вида.

Природные пенициллины

Исследования антибиотика пенициллина пришлось на 30-е годы ХХ века, а с начала 1940-х препарат стал применяться повсеместно. Первым используемым медикаментом стал бензилпенициллин, который во время Второй мировой войны спас множество жизней. Действие антибиотика было особенно выражено именно при лечении и профилактике гнойных процессов, а это существенно повысило эффективность военной хирургии и лечения серьезных ранений. В частности, позволило справляться с гангренами и сепсисами, которые во время Первой мировой войны были одними из главных причин смертей и инвалидности среди солдат.

В мирное время антибиотики пенициллины тоже нашли свое применение — лечение респираторных бактериальных инфекций с их помощью стало намного проще. С открытием препарата существенно сократилось количество летальных исходов среди больных пневмонией и скарлатиной.

Действие антибиотиков этой группы

Наиболее выраженное действие пенициллиновая группа лекарств оказывает на стафилококки и стрептококки. Однако этими бактериями список не исчерпывается. Многие препараты из этой же группы являются антибиотиками широкого спектр действия, то есть такими, которые способны бороться с грамположительными и грамотрицательными бактериями. Например, именно пенициллины назначаются при менингококковой инфекции.

Антибиотики действуют на клеточную стенку бактерии в тот момент, когда микроорганизм начинает делиться. Поэтому сокращение популяции бактерий происходит достаточно быстро. Чаще всего лекарство пенициллиновой группы назначается на 5-10 дней.

Болезни, при которых эффективны эти антибиотики:

• ангина,
• отит,
• пневмония (внебольничная),
• обострение хронического бронхита,
• синусит,
• скарлатина,
• менингит, менингококцемия,
• сепсис,
• клещевой боррелиоз (болезнь Лайма),
• сифилис,
• гонорея,
• лептоспироз,
• сальмонеллез,
• пиелонефрит,
• холецистит,
• остеомиелит.

Поскольку спектр действия антибиотиков этой группы достаточно широкий, их часто назначают для профилактики инфекций в послеоперационный период.

Виды лекарств

Повсеместное применение пенициллина привело к тому, что многие бактерии приобрели к нему устойчивость. Так, например, действие антибиотика бензилпенициллина, который спасал жизни в 1940-е годы, сейчас слабо выражено. Именно поэтому сегодня пенициллины составляют такую большую группу лекарств — на смену одним приходят новые, эффективность которых достаточно высока.

При этом в некоторых случаях бактерии устойчивы и к пенициллинам нового поколения. Чаще всего резистентность развивается у стафилококков. Особенно это выражено при больничных инфекциях, когда человек заражается, уже находясь в стационаре. Больничные бактериальные инфекции лечатся довольно сложно, часто требуют смены лекарства.

Наиболее популярны в современной практике полусинтетические пенициллины:

• амоксициллин,
• ампициллин,
• оксациллин.

Эти антибиотики выпускаются под различными торговыми марками. В некоторых случаях препараты содержат сразу два действующих вещества. Например, лекарство Ампиокс объединяет спектр действия ампициллина и оксациллина, в Аугментине амоксициллин усилен клавулановой кислотой, действующим веществом Флемоксил Солютаба является тригидрат амоксициллина.

Аллергия и другие осложнения

Одним из самых опасных побочных эффектов является лекарственная аллергия — именно пенициллины чаще других вызывают специфическую иммунную реакцию. Проявляться она может обычным покраснением и сыпью на коже, но в некоторых случаях приводит к тяжелым состояниям, например, отеку Квинке или анафилаксии.

В том случае, если у вас была обнаружена аллергическая реакция на пенициллиновый антибиотик, возможно, придется отказаться от приема и других препаратов этой группы. Для уточнения диагноза лучше всего пройти диагностику — кожные пробы помогут выявить опасные для вас вещества.

При приеме препаратов широкого спектра действие антибиотиков распространяется не только на патогенные, но и на полезные микроорганизмы. Поэтому многие пенициллины часто вызывают еще одно осложнение — дисбактериоз. Для предотвращения данного состояния больным назначается поддерживающая терапия пробиотиками и пребиотиками, которые необходимо принимать во время и после лечения антибиотиками. Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея) не носят системного характера и проходят самостоятельно после окончания приема препарата.

Какие антибиотики непенициллинового ряда могут назначаться при ангине?

Наиболее часто от ангины вместо пенициллинов применяются цефалоспорины (особенно цефадроксил) и макролиды. И те, и другие антибиотики имеют определенные специфические особенности, из-за которых они так и не стали основными средствами лечения типичной ангины:

1. Цефадроксил — эффективный антибиотик, обладающий особенно высокой активностью в отношении стрептококка. Тем не менее, и смешанные стрептококково-стафилококковые ангины успешно лечатся с его помощью. Цефадроксил хорошо переносится пациентами, тяжесть и частота развития побочных эффектов после его применения не превышает таковую у самых распространенных пенициллинов. Главный недостаток его — неэффективность в отношении бактерий, устойчивых к ß-лактамным антибиотикам, то есть ко всем пенициллинам и цефалоспоринам. Это означает, что часто бессмысленно применять цефадроксил или другие цефалоспорины, если возбудитель ангины устойчив к пенициллинам. А поскольку в большинстве случаев именно такая устойчивость является причиной замены пенициллина, то в лечении ангины цефадроксил применяется достаточно редко. Чаще всего он используется, если у бактерий выявлена устойчивость исключительно к пенициллинам, но в целом к ß-лактамам они сохраняют чувствительность. Препараты на основе цефадроксила — Биодроксил, Дурацеф, Цедрокс, Цефрадур и другие.
2. Другие цефалоспорины — цефазолин, цефалексин, цефаклор, цефалотин, цефтриаксон, цефамандол, цефокситин, цефуроксим. Аналогичны цефадроксилу, но могут чаще вызывать побочные эффекты.
3. Эритромицин — очень популярный антибиотик, главными преимуществами которого является эффективность против возбудителей ангины, устойчивых к пенициллинам, и способность создавать очень высокую концентрацию действующего вещества в пораженных глубоких тканях миндалин, что очень важно для быстрого и успешного подавления инфекции. С другой стороны, эритромицин вызывает множественные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта — средство стимулирует моторику гладкой мускулатуры, часто вызывает понос, боли в животе, дисбактериоз. По этой причине сегодня частота его использования для лечения ангины снижается, и он заменяется другими макролидами с аналогичной эффективностью, но меньшим количеством побочных эффектов. Препараты на его основе — Эригексал, Грюнамицин, Илозон, Эрацин, Эритран, Адимицин, Эомицин, Эрмицед.
4. Другие макролиды — азитромицин, джозамицин, азитромицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин, спирамицин, джозамицин. Высокоэффективны против возбудителей ангины, переносятся лучше эритромицина, но многие препараты на их основе достаточно дороги. Кстати, сегодня во многих странах мира отмечается хоть и не быстрый, но уверенный рост числа случаев резистентности стрептококков и стафилококков к макролидам из-за широкого применения их во врачебной практике.
5. Антибиотики из группы линкозамидов — клиндамицин, линкомицин — применяются при ангине редко. Это связано с большим количеством вызываемых ими побочных эффектов со стороны пищеварительной системы и системы кроветворения. Единственная ситуация, когда применение их может быть оправдано — одновременная резистентность возбудителей ангины (или наличие одновременной аллергии у пациента) и к ß-лактамам, и к макролидам.

Важно понимать, что именно пенициллины являются наиболее распространенными, многочисленными и доступными антибиотиками для лечения ангины. Среди них присутствует наибольшее количество относительно недорогих препаратов, вполне доступных абсолютно практически каждому больному. Антибиотики непенициллиновых групп обычно находятся в более высокой ценовой категории (исключение — недорогой эритромицин).

Правила приема непенициллинов при ангине

Единой методики приема антибиотиков непенициллиновых рядов при ангине нет — здесь многое зависит от формы, в которой применяется препарат, от состояния и возраста больного, для некоторых лекарственных средств — от концентрации действующего вещества. Но некоторые универсальные рекомендации существуют:

1. Продолжительность лечения ангины любыми антибиотиками не должна быть менее 7 дней. В противном случае возможно развитие тяжелых осложнений болезни;
2. Нельзя прерывать применение антибиотиков-непенициллинов, если состояние больного значительно улучшилось, но курс лечения ещё не закончен. Именно такое прерывание чаще всего приводит к повторному обострению или, опять же, к развитию осложнений;
3. Все антибиотики нужно принимать только вовнутрь — глотать или колоть внутривенно. Что конкретно нужно делать в определенном случае — решает врач. Главное — никакого эффекта не дадут сосательные таблетки с антибиотиком или смазывание горла медом с антибиотиком. Чтобы ангина лечилась, антибиотик должен попасть или в желудок, или сразу в кровь.

В любом случае, выбирать антибиотик непенициллинового ряда должен только врач. Такой выбор всегда вынужденный, и производится только при наличии серьезных причин, из-за которых наиболее распространенные пенициллины применяться не могут. Нельзя самостоятельно решать в домашних условиях, какой антибиотик можно пить, а какой — не стоит, как долго должно длиться лечение и как принимать само лекарство. Это решение должно основываться на четком понимании причин болезни и процесса взаимодействия лекарства с возбудителем ангины. Это — прерогатива врача.

Самим больным (или их родителям) вполне достаточно знать, что при наличии соответствующих причин антибиотики непеницилиновых рядов вполне могут применяться для лечения ангины, и если врач прописывает такие антибиотики, это вполне нормально. Важно только уточнить у доктора, на чем основано его решение прописать именно непенициллиновый антибиотик, и услышать действительно аргументированный ответ.

Цефалоспорины

Особенности: антибиотики широкого спектра действия. В основном применяются внутримышечно и внутривенно при пневмониях и многих других тяжелых инфекциях в хирургии, урологии, гинекологии. Из препаратов для приема внутрь сейчас широко используется только цефиксим.

Важная информация для пациента:

• Вызывают аллергию реже, чем пенициллины. Но у человека с аллергией на пенициллиновую группу антибиотиков может развиться так называемая перекрестная аллергическая реакция на цефалоспорины.
• Можно применять беременным женщинам и детям (для каждого препарата существуют свои ограничения по возрасту). Некоторые цефалоспорины разрешены с рождения.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, диарея. Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Пенициллины

Основные показания:

• Ангина
• Обострение хронического тонзиллита
• Острый средний отит
• Синусит
• Обострение хронического бронхита
• Внебольничная пневмония
• Скарлатина
• Инфекции кожи
•  Острый цистит, пиелонефрит и другие инфекции

Особенности: являются малотоксичными антибиотиками широкого спектра действия.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

• Препараты этой группы чаще других антибиотиков вызывают аллергию. Возможна аллергическая реакция сразу на несколько препаратов из этой группы. При появлении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций прекратите прием антибиотика и как можно быстрее обратитесь к врачу.
• Пенициллины – одна из немногих групп антибиотиков, которую можно применять беременным женщинам и детям с самого раннего возраста.
• Препараты, в состав которых входит амоксициллин, снижают эффективность противозачаточных таблеток.

Макролиды

Основные показания:

• Инфекция микоплазмой и хламидиями (бронхит, пневмония у людей старше 5 лет)
• Ангина
• Обострение хронического тонзиллита
• Острый средний отит
• Синусит
• Обострение хронического бронхита
• Коклюш

Особенности: антибиотики, применяющиеся в основном в форме таблеток и суспензий. Действуют чуть медленнее, чем антибиотики других групп. Это связано с тем, что макролиды не убивают бактерии, а приостанавливают их размножение. Относительно редко вызывают аллергию.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, боли и дискомфорт в животе, тошнота, диарея.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

• К макролидам довольно быстро развивается устойчивость микроорганизмов. Поэтому не стоит повторять курс лечения препаратами этой группы в течение трех месяцев.
• Некоторые из препаратов этой группы могут влиять на активность других лекарств, а также хуже усваиваться при взаимодействии с пищей. Поэтому перед применением макролидов надо очень тщательно изучать инструкцию.

Фторхинолоны

Основные показания:

• Тяжелый наружный отит
• Синусит
• Обострение хронического бронхита
• Внебольничная пневмония
• Дизентерия
• Сальмонеллез
• Цистит, пиелонефрит
• Аднексит
• Хламидиоз и другие инфекции

Особенности: мощные антибиотики, применяющиеся чаще всего при тяжело протекающих инфекциях. Могут нарушать формирование хрящей, в связи с чем противопоказаны детям и будущим мамам.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, боли в сухожилиях, мышцах и суставах, боли и дискомфорт в животе, тошнота, диарея, сонливость, головокружение, повышение чувствительности к ультрафиолетовым лучам.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Важная информация для пациента:

• Фторхинолоны для приема внутрь следует запивать полным стаканом воды, а в общей сложности в период лечения пейте не менее 1,5 л в сутки.
• Для полного усвоения надо принимать препараты не менее чем за 2 часа до или через 6 часов после приема антацидов (средств от изжоги), препаратов железа, цинка, висмута.
• Важно избегать загара во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.